Телмисартан ратиофарм инструкция по применению. Телмисартан — таблетки от повышенного давления

В число препаратов, которые эффективно снижают АД и поддерживают его на оптимальном уровне, входит Телсартан 40 мг. Достоинства лекарства: прием 1 таблетки в день, длительная продолжительность антигипертензивного эффекта, отсутствие влияния на частоту пульса. Показатели систолического и диастолического АД максимально снижаются всего через месяц регулярного использования средства.

Телмисартан (Telmisartan).

АТХ

Код: C09DA07.

Формы выпуска и состав

Медикамент представляет собой белые овальные таблетки без оболочки, выпуклые с обеих сторон. В верхней части на каждой из них нанесены риски для удобства разламывания и буквы «Т», «L», в нижней - цифра «40». Внутри можно увидеть 2 слоя: один розоватого цвета различной интенсивности, другой - практически белый, иногда с мелкими включениями.

Используются также вспомогательные составляющие:

  • маннитол;
  • лактоза (молочный сахар);
  • повидон;
  • меглюмин;
  • магния стеарат;
  • натрия гидроксид;
  • полисорбат 80;
  • краситель Е172.

Таблетки по 6, 7 или 10 шт. помещены в блистеры, состоящие из алюминиевой фольги и полимерной пленки. В картонные пачки упаковано 2, 3 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Препарат производит двойной терапевтический эффект: гипотензивный и диуретический. Поскольку химическое строение главного активного вещества медикамента похоже на структуру ангиотензина 2 типа, телмисартан вытесняет этот гормон из связи с рецепторами кровеносных сосудов и длительно блокирует его действие.

Одновременно тормозится выработка свободного альдостерона, который выводит из организма калий и задерживает натрий, способствующий повышению сосудистого тонуса. При этом не подавляется активность ренина - фермента, регулирующего артериальное давление. В результате подъем АД останавливается, постепенно происходит его существенное снижение.

Через 1,5-2 часа после приема препарата начинает оказывать свое влияние гидрохлоротиазид. Длительность действия диуретика варьируется от 6 до 12 часов. При этом уменьшается объем циркулирующей крови, усиливается выработка альдостерона, повышается активность ренина.

Совместное действие телмисартана и диуретика производит более выраженный антигипертензивный эффект, чем влияние на сосуды каждого из них по отдельности. В ходе лечения препаратом уменьшаются проявления гипертрофии миокарда, снижается смертность, особенно у пожилых пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском.

Фармакокинетика

Комбинация телмисартана с гидрохлоротиазидом не изменяет фармакокинетику веществ. Их общая биологическая доступность - 40-60%. Активные составляющие препарата быстро всасываются из ЖКТ. Максимальная концентрация телмисартана, накапливающегося в плазме крови через 1-1,5 часа, у мужчин в 2-3 раза ниже, чем у женщин. Частичный метаболизм происходит в печени, выводится это вещество с калом. Гидрохлоротиазид удаляется из организма почти полностью в неизмененном виде вместе с мочой.

Показания к применению

Телсартан назначается:

  • при лечении первичной и вторичной артериальной гипертонии, когда терапия телмисартаном или гидрохлоротиазидом по отдельности не дает желаемого результата;
  • с целью профилактики осложнений тяжелых сердечно-сосудистых патологий у людей старше 55-60 лет;
  • для предотвращения осложнений у пациентов, страдающих диабетом II (инсулиннезависимого) типа с поражениями органов, вызванными основным заболеванием.

Противопоказания

Основания для запрета лечения Телсартаном:

  • гиперчувствительность к действующим веществам медикамента;
  • тяжелые заболевания почек;
  • прием Алискирена пациентами с почечной недостаточностью, диабетом;
  • декомпенсированная печеночная недостаточность;
  • обструкция желчевыводящих путей;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • гиперкальциемия;
  • гипокалиемия;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Необходимо проявлять меры предосторожности, если у пациентов обнаружены следующие заболевания или патологические состояния:

  • уменьшение объема циркуляции крови;
  • стенозы почечных артерий, клапанов сердца;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность легкой степени;
  • диабет;
  • подагра;
  • аденома коры надпочечников;
  • глаукома закрытоугольной формы;
  • красная волчанка.

Как принимать Телсартан 40

Стандартная дозировка: ежедневный прием внутрь до или после еды 1 таблетки, которую следует запивать небольшим количеством воды. Максимальная суточная доза лекарства при тяжелых формах гипертонии - до 160 мг. Следует иметь в виду: оптимальный терапевтический эффект наступает не сразу, а через 1-2 месяца применения медикамента.

При сахарном диабете

Пациентам с этим заболеванием препарат часто назначается, чтобы предотвратить развитие осложнений со стороны сердца, почек, глаз. Для многих диабетиков с гипертонией показана комбинация Телсартана с Амлодипином. В некоторых случаях в крови повышается концентрация мочевой кислоты, обостряется подагра. Может возникнуть необходимость корректировки дозы гипогликемических медикаментов.

Побочные действия Телсартана 40

Статистика негативных реакций на этот препарат и на телмисартан, принимаемый без гидрохлоротиазида, примерно одинакова. Частота многих побочных эффектов, например, нарушений трофики тканей, обмена веществ (гипокалиемии, гипонатриемии, гиперурикемии), не связана с дозировками, полом и возрастом пациентов.

Желудочно-кишечный тракт

Медикамент в редких случаях может вызывать:

  • сухость в ротовой полости;
  • диспепсию;
  • метеоризм;
  • боли в животе;
  • запоры;
  • диарею;
  • рвоту;
  • гастрит.

Органы кроветворения

Реакциями на препарат могут стать:

  • снижение уровня гемоглобина;
  • анемия;
  • эозинофилия;
  • тромбоцитопения.

Центральная нервная система

Частый побочный эффект - головокружение. Редко возникают:

  • парестезии (ощущения ползающих по телу мурашек, покалывания, жгучие боли);
  • бессонница или, наоборот, сонливость;
  • расплывчатость зрения;
  • тревожные состояния;
  • депрессия;
  • синкопе (внезапная резкая слабость), обморок.

Со стороны мочевыделительной системы

Иногда наблюдаются:

  • повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в плазме крови;
  • усиление активности фермента КФК (креатинфосфокиназы);
  • острая почечная недостаточность;
  • инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. цистит.

Со стороны дыхательной системы

Редкие побочные реакции:

  • боль в области грудной клетки;
  • одышка;
  • гриппоподобный синдром, синусит, фарингит, бронхит;
  • пневмония, отек легкого.

Со стороны кожных покровов

Могут появиться:

  • эритема (сильное покраснение кожи);
  • отеки;
  • сыпь;
  • усиленное потоотделение;
  • крапивница;
  • дерматиты;
  • экзема;
  • ангионевротический отек (крайне редко).

Со стороны мочеполовой системы

Телсартан не оказывает негативное влияние на функции половой сферы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Могут развиться:

  • артериальная или ортостатическая гипотензия;
  • бради-, тахикардия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Возможны следующие нежелательные реакции опорно-двигательного аппарата:

  • спазмы, боли в мышцах, сухожилиях, суставах;
  • судороги, чаще в нижних конечностях;
  • люмбалгия (острый болевой синдром в области поясницы).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Под воздействием препарата в редких случаях могут наблюдаться:

  • отклонения в работе печени;
  • усиление активности ферментов, вырабатываемых органом.

Аллергии

Крайне редко развивается анафилактический шок.

Влияние на способность управлять механизмами

Поскольку нельзя исключать риск возникновения сонливости, головокружения, рекомендуется проявлять осторожность при вождении транспорта, выполнении работ, требующих максимального внимания.

Особые указания

При дефиците натрия в плазме или недостаточном объеме циркулирующей крови начало лечения медикаментом может сопровождаться снижением АД. У пациентов со стенозом сосудов почек, ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью часто развивается острая артериальная гипотония. Критическое падение давления может привести к инсульту или инфаркту миокарда.

Применять препарат с осторожностью нужно и при стенозе митрального либо аортального клапана.

У диабетиков возможны приступы гипогликемии. Необходимо регулярно проверять уровень глюкозы в крови, корректировать дозы сахароснижающих средств.

Гидрохлоротиазид в составе Телсартана способен увеличивать концентрацию токсичных соединений азота при нарушении функции почек, а также вызывать развитие острой миопии, закрытоугольной глаукомы.

Длительное применение медикамента нередко вызывает гиперкалиемию. Может понадобиться мониторинг содержания электролитов в плазме крови.

Резкое прекращение приема препарата не приводит к развитию синдрома отмены.

При первичном гиперальдостеронизме терапевтический эффект Телсартана практически отсутствует.

Применение при беременности и в период лактации

Лечение медикаментом противопоказано во время вынашивания плода и грудного вскармливания.

Назначение Телсартана 40 детям

Препарат не предназначен для приема пациентами младше 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

При отсутствии тяжелых сопутствующих заболеваний необходимости в корректировке доз нет.

Применение при нарушении функции почек

Изменение дозировок не требуется для больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести, в т.ч. проходящих процедуры гемодиализа.

Применение при нарушении функции печени

Передозировка Телсартана 40

Возможно резкое падение АД с бради- или тахикардией. Назначение гемодиализа нецелесообразно, проводится симптоматическое лечение. Необходим контроль уровней креатинина и электролитов в крови.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с другими средствами, снижающими АД, медикамент усиливает их терапевтический эффект.

При приеме Телсартана вместе с Дигоксином концентрация сердечного гликозида существенно возрастает, поэтому необходим мониторинг показателей его уровня в сыворотке крови.

Во избежание гиперкалиемии не следует сочетать препарат со средствами, в составе которых имеется калий.

Обязателен контроль концентрации лития в крови при одновременном использовании медикаментов, содержащих соединения этого щелочного металла, т.к. телмисартан усиливает их токсичность.

Условия отпуска из аптеки

Продается при предъявлении рецепта.

Цена на Телсартан 40

Стоимость 1 упаковки 30 шт. - от 246-255 руб.

Условия хранения препарата

Оптимальная температура для таблеток - не выше +25°C. Место их хранения не должно быть доступным для детей.

Срок годности

Cостав

действующее вещество: телмисартана; 1 таблетка содержит тельмизартана 80 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, гипромеллоза, сорбит (Е 420), повидон, меглюмин, манит (Е 421), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТС С09С А07.

Показания

Гипертензия.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Снижение заболеваемости сердечно-сосудистые болезни у пациентов с:

  • выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических артерий в анамнезе);
  • сахарным диабетом II типа с диагностированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Применение в период беременности или кормления грудью).

Обструктивные заболевания желчных протоков.

Тяжелые нарушения функции печени.

Возраст до 18 лет.

Противопоказано одновременное применение телмисартана и алискиренвмисних препаратов пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства») .

Способ применения и дозы

Тельмизартан-Тева следует применять 1 раз в сутки внутрь с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Лечение артериальной гипертензии.

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Для некоторых пациентов достаточной будет доза 20 мг в сутки. Если уровень артериального давления не снижается до желаемых цифр, то можно повысить дозу максимально до 80 мг 1 раз в сутки. Тельмизартан-Тева можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, которые имеют дополнительный эффект по снижению артериального давления при назначении вместе с тельмизартаном. При решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект наступает через 4-8 недель от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

В начале лечения тельмизартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется проводить тщательный контроль артериального давления. Может возникнуть необходимость в соответствующем корректировке схем применения препаратов, снижающих артериальное давление.

Нарушение функции почек.

У больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести потребности в коррекции дозы нет. Существует ограниченный опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью или на гемодиализе. Для этих пациентов рекомендуется низкая начальная доза составляет 20 мг.

Нарушение функции печени.

Для больных с нарушением функции печени легкой и средней степени доза не должна превышать 40 мг в сутки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени препарат противопоказан.

Больные пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется.

Побочные реакции

Серьезные побочные явления, включающие анафилактические реакции и ангионевротический отек, возможны в отдельных случаях, также наблюдалась острая почечная недостаточность.

Инфекционные заболевания и инвазии: инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (включая фарингит и синуситы), инфекционные заболевания мочевого тракта (включая цистит), сепсис, включая с летальным исходом 1 .

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.

Неврологические расстройства: обмороки, сонливость.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, артериальная гипотензия 2 , ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении телмисартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия.

Расстройства пищеварительной системы: нарушение функции печени / расстройства функции печени. Сообщалось, что пациенты японской национальности более подвержены этим побочных реакций.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, зуд, сыпь, эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (например ишиас), мышечные судороги, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (тендинитоподибни симптомы).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность.

Общие нарушения: боль в груди, астения (слабость), гриппоподобные симптомы.

Лабораторные показатели: повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня КФК в крови, снижение уровня гемоглобина.

Описание отдельных побочных реакций

Сепсис. Сообщалось, что у пациентов, принимавших телмисартан, наблюдался высокий уровень случаев сепсиса, чем среди тех, кто получал плацебо. Это может быть как случайностью, так и признаком процесса, суть которого пока неизвестна.

Гипотензия. Эта побочные реакция наблюдалась часто у пациентов с контролируемым АД, которые лечились тельмизартаном для снижения сердечно-сосудистых заболеваний в дополнение к стандартной терапии.

Нарушение функции печени / печеночные расстройства. По постмаркетинговый данным, большинство случаев нарушений функции печени / печеночные расстройства наблюдались у пациентов японской национальности. Пациенты японской национальности более подвержены этим побочных реакций.

Интерстициальная болезнь легких. Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении телмисартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.

1 Сообщалось о повышении частоты случаев сепсиса при лечении тельмизартаном сравнению с таковой при применении плацебо. Это явление может быть случайным проявлением или связанным с механизмом, действие которого в настоящее время неизвестно.

2 Сообщались как частые у пациентов с контролируемым АД, получавших лечение телмисартаном для снижения кардиоваскулярной заболеваемости дополнительно к стандартной терапии.

Передозировка

Информация о передозировке тельмизартана ограничено.

Наиболее выраженными симптомами передозировки тельмизартана были артериальная гипотензия и тахикардия также сообщалось о брадикардии, головокружение, повышение сывороточного креатинина и острую почечную недостаточность.

Тельмизартан не удаляется из организма гемодиализом. Пациенту следует находиться под тщательным наблюдением, и ему необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Лечение зависит от времени, прошедшего после передозировки, и тяжести симптомов. Рекомендуется вызвать рвоту и / или промыть желудок. При лечении передозировки можно применять активированный уголь. Следует проводить частый мониторинг уровня сывороточных электролитов и креатинина. Если возникает артериальная гипотензия, пациенту следует придать положение лежа на спине и проводить восстановление баланса жидкости и соли в организме.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Нет достаточных данных о применении тельмизартана беременным женщинам.

Эпидемиологическое обоснование риска тератогенности результате применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не было убедительным, однако нельзя исключать небольшого повышения риска. Хотя нет контролируемых эпидемиологических данных о риске тератогенности при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для этого класса лекарственных средств. При планировании беременности следует заблаговременно заменить препарат на другой гипотензивное средство, который имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование функции почек и костей черепа плода. Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать на наличие артериальной гипотензии.

Кормления грудью.

Поскольку нет информации относительно применения телмисартана в период кормления грудью, не рекомендуется его применение и необходимо использовать альтернативные методы лечения с установленными профилями безопасности во время кормления грудью, особенно во время кормления новорожденных или недоношенных младенцев.

Фертильность.

В ходе доклинических исследований не выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не исследовались.

Особенности применения

Беременность.

В период беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжения терапии нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, ей следует перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, которая имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Печеночная недостаточность.

Тельмизартан-Тева не следует применять пациентам с холестазом, обструктивными заболеваниями желчного системы и тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. У пациентов с этими заболеваниями уменьшается печеночный клиренс тельмизартана. Следует с осторожностью применять Тельмизартан-Тева пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени.

Реноваскулярная гипертензия.

Существует риск возникновения серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки при лечении препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки.

При применении препарата больным с нарушениями функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Опыта применения препарата больным после трансплантации почек нет.

Снижение ОЦК.

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы препарата, может возникнуть у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови или гипонатриемией, которые возникли вследствие интенсивной диуретической терапии, диеты с ограничением соли или диареи и рвоты. Такие состояния следует скорректировать перед применением препарата. Перед началом лечения необходимо нормализовать уровень натрия и объем внутрисосудистой жидкости.

Двойная блокада ренин-ангиотензин- .

Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию (в том числе острой почечной недостаточности).

Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-при добавлении ингибитора АПФ к антагониста рецепторов ангиотензина II) не рекомендуется. Если двойная блокада считается абсолютно необходимым, она должна проходить только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, сопровождающиеся стимуляцией ренин-ангиотензин-.

У больных, тонус сосудов которых и функция почек в значительной степени зависят от активности ренин-ангиотензин-(например, у больных с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), лечение препаратами, которые также влияют на эту систему, может вызвать острую артериальную гипотонию, гиперазотемию, олигурии или реже - острую почечную недостаточность.

Первичный альдостеронизм.

Обычно пациенты с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные препараты, подавляющие ренин-ангиотензиновую систему, поэтому назначать телмисартана больным в таком состоянии не рекомендуется.

Стеноз митрального и аортального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, следует с осторожностью назначать препарат больным с митральным и аортальным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Гиперкалиемия.

Применение препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, может вызвать гиперкалиемии.

У больных пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, больных диабетом, у пациентов, которые одновременно получают другие препараты, которые могут повышать уровень калия и / или у пациентов с интеркуррентными заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

Перед одновременным применением препаратов, подавляющих систему ренин-ангиотензин-альдостерон, следует оценить соотношение пользы и риска.

Основные факторы риска гиперкалиемии, которые следует принять во внимание:

  • сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (> 70 лет);
  • комбинация с одним или несколькими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и / или с пищевыми добавками, содержащими калий. Лекарственные средства или терапевтические классы препаратов, которые могут спровоцировать гиперкалиемии включают калийсодержащими заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
  • интеркуррентные проявления, в частности дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, неожиданное ухудшение состояния почек (инфекционные болезни), лизис клеток (например острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, тяжелая травма).

Сорбит.

Препарат содержит сорбит (Е 420), поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы.

Этнические различия.

Как было выявлено при назначении ингибиторов АПФ, телмисартан и другие блокаторы рецепторов ангиотензина менее эффективны для снижения артериального давления у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, потому, что уровень ренина у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией меньше, чем у представителей других рас.

Другие.

Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и ишемической кардиопатией может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или гипогликемическими лекарственными средствами.

У пациентов, которые получают инсулин или противодиабетические препараты, может возникнуть гипогликемия. У этих пациентов необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, а также это следует учесть при коррекции дозы инсулина или противодиабетических средств.

У больных сахарным диабетом, кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летальному исходу может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным и поэтому они могут быть недиагностированными. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, стрессовым тестированием для того, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении антигипертензивной терапии иногда могут возникать состояния головокружения или сонливости. Поэтому при необходимости управлять автотранспортом или работать с другими механизмами следует это учитывать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дигоксин.

При одновременном применении телмисартана и дигоксина отмечались средние рост пиковых концентраций дигоксина в плазме (на 49%) и минимальных концентраций (на 20%). В начале приема, в случае коррекции дозы и прекращения приема телмисартана следует вести мониторинг уровня дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может вызвать гиперкалиемию. Этот риск может возрастать при комбинировании с другими лекарственными средствами, которые могут также провоцировать гиперкалиемию (калийсодержащими заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Частота случаев гиперкалиемии зависит от ассоциированных факторов риска. Риск повышается при применении упомянутых выше терапевтических комбинаций. Этот риск особенно высок при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Сочетания, например, с ингибиторами АПФ или НПВП создает меньший риск при строгом соблюдении осторожности при применении.

С калийсберегающими диуретиками или пищевыми добавками, содержащими калий.

Антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, что ее вызывают диуретики. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, пищевые добавки, содержащие калий или калийсодержащими заменители соли, могут приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если показано одновременное применение вследствие диагностированной гипокалиемии, эти препараты следует применять с осторожностью с частым контролем сывороточного калия.

С литием.

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартана, отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и токсичность. Если применение такой комбинации необходимо, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Одновременное применение, что требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты.

НПВП (например ацетилсалициловая кислота в дозе, предназначенных для лечения воспалительных процессов, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому такую ​​комбинацию следует применять осторожно, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости и следует взвесить возможность контроля функции почек после начала одновременного лечения и периодически после его окончания.

Сообщалось о повышении почти в 2,5 раза AUC 0-24 и C max при одновременном применении с рамиприлом и Рамиприлат. Клиническая значимость этого сообщения неизвестна.

Диуретики (тиазидные или петлевые).

Предварительное лечение высокими дозами диуретиков, таких как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к дегидратации и риска развития артериальной гипотензии в начале лечения тельмизартаном.

Следует учитывать при одновременном применении.

Другие антигипертензивные препараты.

Эффект тельмизартана - снижение артериального давления - может расти при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами.

Учитывая фармакологические свойства можно ожидать, что такие лекарственные средства, как баклофен, амифостин, могут вызывать гипотензивные эффекты всех антигипертензивных препаратов, включая телмисартана. Также ортостатическая гипотензия может ухудшиться вследствие употребления алкоголя, применение барбитуратов, наркотиков или антидепрессантов.

Кортикостероиды (системное применение).

Снижение антигипертензивного эффекта.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-.

Продемонстрировано, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискиреном характеризуется большей частотой развития побочных реакций как артериальная гипотензия, гипергликемия, снижение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с применением монотерапии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тельмизартан является пероральным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО 1). С высоким сродством телмисартана замещает ангиотензин II в местах его связывания с разновидностью АО 1 рецепторов, через которые опосредуется действие ангиотензина II. Тельмизартан не проявляет любого частичного агонистического влияния на АО 1 рецептор.

Тельмизартан селективно связывается с АТ 1 рецептором на длительное время, не имея даже частичного агонистического влияния на него. Связывания является долговременным.

Тельмизартан не имеет родства с другими рецепторами, включая АО 2 рецепторы и другие АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не выяснена, как и эффект их возможной стимуляции ангиотензином II, уровни которого повышаются тельмизартаном. Тельмизартан уменьшает уровень альдостерона в плазме крови, не блокирует ионные каналы и не снижает уровень ренина в плазме крови. Он не приводит к ингибированию АПФ энзима (кининазы II), фермента, который также разлагает брадикинин. Поэтому, ожидается побочного действия, опосредованной брадикинином.

У человека доза в 80 мг тельмизартана почти полностью тормозит вызванное ангиотензином II повышение артериального давления. Ингибиторный эффект сохраняется в течение суток и определяется до 48 часов.

Фармакокинетика.

Тельмизартан быстро абсорбируется, но количество препарата абсорбируется, неодинакова. Средняя биодоступность телмисартана составляет примерно 50%.

При применении телмисартана с пищей уменьшается площадь под кривой концентрация / время (AUC) для тельмизартана от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 после приема концентрация в плазме становится такой же, как и при применении телмисартана без еды.

Считается, что незначительное уменьшение AUC не снижает терапевтическую эффективность препарата. Есть линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. С max и в меньшей степени AUC увеличиваются диспропорционально при дозах выше 40 мг.

Тельмизартан значительной степени связывается с белками плазмы (более 99,5%), главным образом с альбуминами и альфа-1-кислым гликопротеином. Средний объем распределения (V ss) в состоянии равновесия составляет примерно 500 л.

Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации в глюкуронид исходного соединения, не обладает фармакологической активностью.

Тельмизартан характеризуется биекспоненциональною фармакокинетической кривой с терминальным периодом полувыведения более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме (С макс) и в меньшей степени площадь под кривой «концентрация / время» (АUС) растет непропорционально дозе. При применении телмисартана в рекомендуемых дозах клинически значимой кумуляции не обнаружено. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После приема (и внутривенного) введения телмисартан почти полностью выделяется с калом, преимущественно в неизмененном виде.

Кумулятивная экскреция с мочой составляет менее 1% принятой дозы. Общий клиренс плазмы (CL tot) высокий (примерно 1000 мл / мин) по сравнению с током крови через печень (примерно 1500 мл / мин).

Дети. Фармакокинетика двух доз тельмизартана была оценена как вторичная цель для гипертензивных пациентов (n = 57) в возрасте от 6 до <18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг / кг или 2 мг / кг в течение 4 недель лечения. Фармакокинетические цели включали определение уровней тельмизартана в стабильном состоянии у детей и подростков и исследования разногласий, связанных с возрастом. Хотя исследование было недостаточным для достоверной оценки фармакокинетики у детей в возрасте до 12 лет, результаты в целом соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность тельмизартана, в частности, для C max .

Пол. Концентрация в плазме С max и AUC у женщин примерно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика тельмизартана не отличается у пациентов пожилого возраста и моложе 65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с умеренным к среднему и тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдалось увеличение в 2 раза концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, подлежащих диализа, наблюдалась низкая концентрация в плазме крови. Тельмизартан имеет высокое сродство с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется.

Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени обнаружили рост биодоступности примерно до 100%. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не изменяется.

Основные физико-химические свойства

белые или почти белые продолговатые таблетки с линией разлома с одной стороны.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Таблетки Телсартан обладают ярко выраженным антигипертензивным действием и широко применяется с целью контроля и поддержания артериального давления в пределах допустимых значений. Средство действует в течение всего дня, длительность эффекта после его применения наблюдается в течение 48 часов. Препарат начинает действовать уже через 3 часа после первичного приема, а всего через месяц после начала лечения Телмисартаном кровяное давление снижается до максимального уровня как в нижних, так и в верхних значениях, при этом не влияя на частоту пульса.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Активное вещество: телмисартан. Вспомогательные вещества: меглюмин, гидроксид натрия, повидон К30, полисорбат 80, маннитол, стеарат магния.

Фармакологический эффект

Механизм действия телмисартана заключается в блокировании рецепторов к гормону ангиотензину, который способствует повышению величины артериального давления. Вследствие блокировки этих рецепторов расширяется просвет кровеносных сосудов, снижается величина артериального давления. При этом у больных не развивается компенсаторное повышение сердечного ритма в ответ на спад давления. Кроме того, исследования показали, что телмисартан оказывает положительное действие на работу почек, борется с ишемией и атеросклерозом, улучшает периферическое кровообращение.

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена. Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин). Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется. Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Показания

Артериальная гипертензия у взрослых. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых с: выраженными атеротромботическими сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, инсульт, заболевания периферических артерий в анамнезе), сахарным диабетом 2 типа с документированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, обструктивные заболевания желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Меры предосторожности

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует), снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, дегидратации вследствие диареи и рвоты, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), первичный гиперальдостеронизм, гипонатриемия, гиперкалиемия, стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), нарушения функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) и/или почек, ИБС.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение препарата Телсартан противопоказано. При планировании беременности или при ее подтверждении необходимо отменить препарат как можно раньше и назначить другую антигипертензивную терапию с известным профилем безопасности применения при беременности.Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II , в т.ч. и телмисартана, в I триместре беременности не рекомендуется.Препарат противопоказан во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случае приема препарата во II-III триместрах беременности необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.Применение препарата Телсартан® в период грудного вскармливания не рекомендуется, в связи с отсутствием данных о возможности выделения телмисартана с грудным молоком. При необходимости применения препарата в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз/сутки. Артериальная гипертензия. Начальная рекомендуемая доза - 40 мг 1 раз/сутки. При необходимости (в случае отсутствия терапевтического эффекта) доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы - 80 мг 1 раз/сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-8 недель после начала терапии телмисартаном. Возможна комбинация с гидрохлоротиазидом, который оказывает аддитивное антигипертензивное действие. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости. Рекомендуемая доза - 80 мг 1 раз/сутки. Эффективность телмисартана в более низких дозах (менее 80 мг/сутки) для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости не установлена. У пациентов с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости до начала терапии препаратом Телсартан рекомендуется контроль АД. При необходимости следует провести коррекцию антигипертензивной терапии. Нарушение функции почек (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе). Опыт применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или, получающих лечение гемодиализом, ограничен. У таких пациентов терапию рекомендуется начинать с более низкой дозы 20 мг/сутки. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью соответственно) рекомендуемая доза - 40 мг 1 раз/сутки. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с дозой, полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Безопасность телмисартана у пациентов, применяющих препарат для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости, была сходной с таковой у пациентов с артериальной гипертензией. Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (1/10-1/100), нечасто (1/100-1/1000), редко (1/1000-1/10 000), очень редко (

Передозировка

Данные по передозировке ограничены.Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия. Описаны случаи развития головокружения, повышения сывороточной концентрации креатинина и острой почечной недостаточности.Лечение: симптоматическая терапия. Тактика лечения зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и тяжести симптомов. Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля. Следует регулярно контролировать сывороточное содержание электролитов и концентрацию креатинина в сыворотке крови. При выраженном снижении АД необходимо перевести больного в положение лежа на спине с приподнятыми вверх ногами, далее следует провести мероприятия, направленные на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК (введение 0.9% раствора натрия хлорида в/в) и контроль суточного диуреза. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Телсартан, как и другие лекарственные препараты, действующие на РААС, может вызвать гиперкалиемию. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при одновременном применении с другими препаратами, вызывающими гиперкалиемию, в т.ч. с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими пищевыми добавками и другими лекарственными средствами и веществами, которые способны увеличивать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, иммуносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм. Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высокий. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности. Данные, полученные в клинических исследованиях, свидетельствуют о повышении частоты нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая развитие почечной недостаточности) при двойной блокаде РААС вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Особые указания

Нарушение функции печени. Телсартан не следует применять у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени, т.к. телмисартан преимущественно выводится с желчью через кишечник. Препарат Телсартан® следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью).Нарушение функции почек. При применении препарата Телсартан у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыта применения после недавно перенесенной трансплантации почки нет.Гиповолемия. У пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата Телсартан. Перед началом терапии следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.Реноваскулярная гипертензия. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.Двойная блокада РААС. Сообщалось о случаях повышения риска артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижении функции почек (вплоть до развития острой почечной недостаточности) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена. В связи с этим двойная блокада РААС с использованием комбинации ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется. При абсолютной необходимости терапия с применением двойной блокады РААС должна проводиться под наблюдением специалиста и тщательным мониторингом функции почек, электролитов и АД. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.Другие состояния, сопровождающиеся активацией РААС. У пациентов, тонус сосудов и функция почек которых определяются активностью РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз двух почечных артерий или стеноз артерии единственной почки), применение лекарственных средств, влияющих на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточности.Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Телсартан не рекомендуется.Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП. Телсартан необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы гипогликемических средств.Гиперкалиемия. Применение препаратов, влияющих на РААС, может вызвать гиперкалиемию. Перед одновременным применением препаратов, влияющих на РААС следует оценить соотношение польза/риск. Факторы риска развития гиперкалиемии: почечная недостаточность, пациенты пожилого возраста (старше 70 лет), сахарный диабет, одновременное применение препаратов, влияющих на РААС (например, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II) и/или калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм, сопутствующие состояния (снижение ОЦК, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (например, инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся ишемией/некрозом ткани (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма)).У пациентов, относящихся к группе высокого риска, рекомендуется применение с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.Этнические особенности. Телмисартан (как и другие препараты, влияющие на РААС), оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, вследствие более высокой частоты встречаемости гипоренинемии у пациентов с артериальной гипертензией.Другие. Как и при лечении любыми антигипертензивными препаратами чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. На фоне применения препарата Телсартан пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами в связи с возможностью развития головокружения, сонливости и других побочных эффектов, характерных для препаратов, применяющихся для лечения артериальной гипертензии.

Или, проще говоря, повышение артериального давления - «бич» практически всего пожилого поколения людей. Ей страдают около 65% лиц старше 65 лет и в целом около 30% взрослых людей.

С заболеванием борются при помощи лекарственных препаратов, а рынок средств против гипертензии сейчас очень обширен. Одно из эффективных лекарств - это Телмисартан.

Снижающее риск инсультов и инфарктов, контролирующее кровяное давление средство, начиная с 1998 года, заслуженно занимает место в аптечках многих людей.

Инструкция по применению

Телмисартан обладает ярко выраженным антигипертензивным действием и широко применяется с целью контроля и поддержания артериального давления в пределах допустимых значений.

Средство действует в течение всего дня, длительность эффекта после его применения наблюдается в течение 48 часов. Препарат начинает действовать уже через 3 часа после первичного приема, а всего через месяц после начала лечения Телмисартаном кровяное давление снижается до максимального уровня как в нижних, так и в верхних значениях, при этом не влияя на частоту пульса.

При отмене препарата давление вернется к тем параметрам, которые были в начале периода лечения, однако синдрома отмены не наблюдается.

Проведенные в 2009 году клинические исследования показали, что Телмисартан положительно влияет на сердечно-сосудистую систему и снижает риск инсультов и инфарктов, а также смерти у больных со значительным показателем кардиоваскулярного риска, которые не могут принимать ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. В исследованиях приняли участие более 23,5 тысяч человек.

Также другие исследования выявили, что прием Телмисартана больными с повышенным артериальным давлением и кардиомиопатией связан с уменьшением массы левого желудочка.

С отзывами людей, принимавших Телмисартан, есть возможность ознакомиться в конце статьи.

Способ применения

Лекарственное средство применяется независимо от времени приема пищи по 20-40 мг в сутки, в отдельных случаях ежедневная дозировка может достигать 80 мг.

При этом пациентам, имеющим проблемы с печенью, нельзя принимать более 40 мг в сутки.

Пожилым или людям с почечной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет.

Форма выпуска и состав

Телмисартан – это белые либо почти белые вытянутые таблетки с ризкой с одной из сторон, упакованные в блистеры по 10 шт. В них содержится либо 40, либо 80 мг телмисартана. Средний объем упаковки – 30 таблеток.

Активное вещество – телмисартан.

Другие вещества , входящие в состав препарата, следующие: повидон, гидроксид натрия, сорбитол, меглюмин, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния, маннитол.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Эффект снижения артериального давления усиливается при единовременном приеме Телмисартана и тиазидных диуретиков (например, Гидрохлоротиазида).

Также средство способно усиливать действие и других лекарственных препаратов с эффектом гипотензии.

Если принимать Телмисартан с лекарствами, повышающими концентрацию калия в плазме крови, то значительно повышается риск развития гиперкалиемии, то есть патологического состояния, появляющегося из-за значительного повышения количества калия в крови.

Если одновременно принимать Телмисартан и препарат Дигоксин , то показатели уровня последнего в крови повышаются, поэтому в таком случае очень важно регулярно проверять и контролировать концентрацию второго препарата в крови.

При приеме препаратов, содержащих литий, отмечается увеличение количества данного элемента в крови, которое может подействовать на организм токсически.

Побочные действия

Телмисартан, как и любое другое лекарственное средство, имеет свои побочные действия и противопоказания. Побочные эффекты:

  • кашель;
  • головные боли;
  • тошнота;
  • миалгия;
  • диарея;
  • симптомы, подобные признакам гриппа;
  • понижение уровня гемоглобина;
  • боли в животе, груди, пояснице;
  • повышение уровня мочевой кислоты.

Водителям автотранспорта и людям, работающим на сложных технических объектах, перед приемом препарата следует тщательно оценить возможные побочные эффекты прежде чем садиться за руль или управлять точными механизмами, так как после приема Телмисартана могут появиться головокружение или сонливость, а внимание и концентрация притупятся.

Люди, страдающие гипонатриемией или имеющие уменьшенный объем циркулирующей крови, после приема первой таблетки препарата могут почувствовать симптоматическую артериальную гипотензию.

Применение Телмисартана больными, страдающими стенозом почечных артерий, значительно повышает риск развития у них тяжелой формы гипотензии, а также почечной недостаточности. Этой категории больных принимать Телмисартан следует аккуратно.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при беременности . От приема Телмисартана стоит отказаться даже тем, кто планирует стать матерью. Кормящим женщинам на время терапии препаратом следует прекратить кормление ребенка грудью.

Безопасность приема препарата для детей и подростков до сих пор не определена, поэтому во избежание проблем со здоровьем детям Телмисартан противопоказан.

Нельзя принимать лекарственное средство также в следующих случаях:

  • чувствительность к компонентам препарата;
  • серьезные заболевания и нарушения функционирования печени и почек;
  • обструкция желчевыводящих путей.

Условия и сроки хранения

Сроки хранения Телмисартана с даты изготовления – не более 3 лет при температуре воздуха не выше 25 градусов.

Аптечку с препаратом держат в сухом, темном месте, где до нее не доберутся дети.

Цена

В России в аптеках реализуется средство германского производства Телмисартан-Рихтер, средняя стоимость которого 80 евро за упаковку таблеток в количестве 98 шт.

В Украине препарат носит название Телмисартан-Ратиофарм, его средняя стоимость за 28 шт около 82 гривен.

Аналоги

Аналогами Телмисартана являются следующие препараты:

  • Прайтор;
  • Тезео;
  • Твинста;

Телмиста и Микардис – самые распространенные аналоги препарата в России. Средняя стоимость Микардиса – около 600 рублей, Телмисты – около 1200 рублей.

Телсартан 80 - препарат, который относится к антагонистам ангиотензина. Используется для лечения артериальной гипертензии и других патологий.

Телмисартан.

АТХ

Код ATХ - C09C A07.

Формы выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток. Активный компонент средства - телмисартан. Одна таблетка содержит 80 мг активного вещества, имеет белый цвет и капсулообразную форму. Таблетки не покрыты оболочкой, на каждой из них с одной стороны есть гравировка с цифрой 80.

В качестве вспомогательных веществ выступают гидроксид натрия, вода, повидон, меглумин, магния стеарат и маннитол.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект действующего вещества обеспечивается за счет антагонистического блокирования рецепторов сосудов, чувствительных к ангиотензину 2. Молекула телмисартана имеет схожее химическое строение, поэтому прикрепляется к рецепторам вместо гормона, блокируя его эффект. Сосудистый тонус не повышается, что останавливает подъем артериального давления.

Активный компонент препарата связывает рецепторы на длительное время. Характерно то, что блокируются рецепторы подтипа АТ1. Другие подтипы рецепторов к ангиотензину остаются свободными. Их точная роль в организме до конца не изучена, поэтому их не обязательно инактивировать для контроля уровня АД.

Под влиянием препарата также ингибируется продукция свободного альдостерона. В то же время количество ренина остается прежним. Не затрагиваются и мембранные каналы клеток, ответственные за транспорт ионов.

Телсартан не является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. Это делает невозможным возникновение некоторой нежелательной симптоматики, ведь этот энзим отвечает и за расщепление брадикинина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарата активный компонент быстро проходит через слизистую тонкого кишечника. Он практически полностью соединяется с транспортными пептидами. Большая часть транспортируется в связке с альбумином.

Общая биологическая доступность средства составляет около 50%. Может уменьшаться при приеме лекарства во время еды.

Основной механизм метаболического превращения препарата в организме - конъюгация до глюкуронида. Получившееся вещество не обладает фармакологической активностью.

Большая часть активного вещества выводится в изначальном виде. Период полувыведения равен 5-10 часам. Полностью действующий компонент выходит из организма за 24 часа.

Показания к применению

Средство применяется для:

  • терапии артериальной гипертензии;
  • профилактики летальных исходов от патологий ССС у людей от 55 лет, которые имеют высокий риск их развития из-за расстройств функции сердечно-сосудистой системы;
  • профилактики осложнений у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом, у которых было диагностировано поражение внутренних органов, ассоциированное с основным заболеванием.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению данного препарата являются:

  • повышенная чувствительность к главному действующему компоненту или другим веществам, входящим в состав;
  • обструкция желчевыводящих путей;
  • недостаточность печеночной функции в период декомпенсации;
  • наследственная ферментопатия с непереносимостью фруктозы;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации.

С осторожностью

С осторожностью средство назначается пациентам с легкой недостаточностью печеночной функции.

Как принимать Телсартан 80

Таблетки принимаются каждый день. Принимать можно независимо от времени еды, запивая необходимым количеством воды.

Начальная дозировка средства составляет 40 мг. Если такое количество препарата не позволяет в полной мере контролировать уровень артериального давления, дозу повышают.

Максимальная суточная дозировка составляет 80 мг. Дальнейшее повышение нецелесообразно, поскольку не ведет к увеличению эффективности средства.

Следует учесть тот факт, что действие препарата проявляется не сразу. Оптимальный эффект достигается после1-2 месяцев непрерывного приема.

Иногда Телсартан комбинируют с тиазидными диуретиками. Подобное сочетание позволяет еще больше снизить давление.

В особо тяжелых случаях при гипертонической болезни возможно назначение 160 мг телмисартана в комбинации с 12,5-25 мг гидрохлортиазида.

При сахарном диабете

При сахарном диабете 2 типа Телсартан может приниматься для предотвращения сосудистых осложнений со стороны почек, сердца, сетчатки глаз. Препарат назначается в дозировке 40 или 80 мг, в зависимости от выраженности проявлений гипертонии.

Средство принимается в течение длительного периода времени. Клинические исследования показывают, что систолическое и диастолическое давление при приеме от 8 до 12 недель снижается на 15 и 11 мм рт. ст. соответственно.

Пациентам с диабетом и гипертонией можно комбинировать препарат с амлодипином. Такое сочетание позволяет удерживать уровень артериального давления в пределах нормы.

Перед приемом средства необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Дозировка и длительность терапии должны подбираться в индивидуальном порядке.

Побочные действия Телсартана 80

Исследования показали, что частота побочных эффектов, возникающих при приеме Телсартана, примерно равна частоте патологических реакций у пациентов, получающих плацебо. Она также не зависела от возраста и пола людей.

Желудочно-кишечный тракт

Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться:

  • боли в животе;
  • сухость во рту;
  • диарея;
  • тошнота;
  • рвота;
  • диспептическое расстройство;
  • метеоризм.

Органы кроветворения

Со стороны кроветворных органов могут появляться:

  • анемия;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия;
  • снижение уровня гемоглобина.

Центральная нервная система

ЦНС может реагировать на прием препарата появлением:

  • депрессивных расстройств;
  • бессонницы;
  • тревожных состояний;
  • сонливости;
  • нарушений зрения;
  • головокружения.

Со стороны мочевыделительной системы

Препарат может вызывать:

  • нарушение почечной функции;
  • острую почечную недостаточность.

Со стороны дыхательной системы

Телсартан может вызывать:

  • одышку;
  • кашель;
  • заболевания нижних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов

Могут возникать:

  • повышенная потливость;
  • сыпь;
  • эритема;
  • отеки;
  • дерматиты;
  • крапивница;
  • экзема.

Со стороны мочеполовой системы

Половая функция не страдает при приеме Телсартана.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

  • артериальная гипотензия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • тахи-, брадикардия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Опорно-двигательный аппарат может реагировать на лечение появлением:

  • боли в мышцах и суставах;
  • боли в сухожилиях;
  • судорог;
  • люмбалгии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Под влиянием телмисартана может изменяться уровень активности печеночных ферментов.

Аллергии

Могут возникать анафилактические реакции на препарат.

Влияние на способность управлять механизмами

Исследования влияния препарата на возможность управления механизмами не проводились. Рекомендуется ограничить время пребывания за рулем при появлении побочной симптоматики со стороны центральной нервной системы.

Особые указания

Гипотензия может сопровождать первый прием препарата у больных с недостаточным объемом циркулирующей крови или низким уровнем натрия в плазме.

Острая артериальная гипотензия может возникать, если у пациента наблюдается стеноз почечных сосудов или застойная сердечная недостаточность.

Телмисартан не эффективен при лечении пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.

С осторожностью средство назначается людям со стенозом аортального или митрального клапана.

Применение препарата может вызывать повышение уровня калия в кровотоке. У некоторых групп пациентов может потребоваться периодический контроль уровня электролитов плазмы.

Существует угроза возникновения гипогликемии у людей, получающих инсулин или другие противодиабетические средства. Стоит учитывать это при подборе дозы этих препаратов. Необходимо постоянно контролировать концентрацию глюкозы в кровотоке.

Применение при беременности и в период лактации

Лечение телмисартаном не может проводиться во время беременности. Если возникает острая необходимость продолжить антигипертензивную терапию, необходимо проконсультироваться с врачом. Он подберет подходящие для замены препараты.

При необходимости применения средства для лечения женщин в период лактации рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание. Эта мера предосторожности обусловлена отсутствием информации о влиянии телмисартана, который может содержаться в молоке, на организм грудных детей.

Назначение Телсартана 80 детям

Препарат не применяется для лечения пациентов возрастом менее 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

Применение при нарушении функции почек

Снижение почечной функции приводит к тому, что активный компонент средства связывается с плазменными пептидами на 100%. Выведение телмисартана при легкой и средней формах почечной недостаточности не изменяется.

Применение при нарушении функции печени

При легкой и средней степени печеночной недостаточности суточная дозировка препарата должна составлять не более 40 мг.

Передозировка Телсартана 80

Данные о передозировке средством ограничены. Возможно возникновение гипотензии, ускорение или замедление сердцебиения.

При подозрении на передозировку телмисартаном стоит обратиться к врачу. В таком случае рекомендуется проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Средство потенцирует действие других антигипертензивных медикаментов.

Комбинация Телсартана со статинами, парацетамолом не приводит к появлению каких-либо побочных эффектов.

Средство может увеличивать максимально эффективную концентрацию дигоксина в кровотоке. Это требует мониторинга содержания.

Сочетание с препаратами, содержащими соли лития, увеличивает их токсичность. Применять подобную комбинацию необходимо только при условии тщательного контроля содержания лития в кровотоке.

Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства могут снижать эффективность препарата. НПВС, угнетающие активность циклооксигеназы, в сочетании с телмисартаном могут приводить к появлению нарушений почечной функции у некоторых групп пациентов.

Условия отпуска из аптеки

Отпускается по рецепту доктора.

Можно ли купить без рецепта

Цена на Телсартан 80

Стоимость средства зависит от места приобретения.

Условия хранения препарата

Необходимо хранить в сухом месте при температуре не более + 25°C.

Срок годности

Средство пригодно к использованию в течение 2 лет с момента выпуска.